Redacción Farmacosalud.com
Lokelma® (ciclosilicato de sodio y zirconio) ya está disponible en España para el tratamiento de la hiperkalemia o hiperpotasemia (altos niveles de potasio en el suero) en pacientes adultos1, informa la compañía AstraZeneca. El ciclosilicato de sodio y zirconio es un quelante de potasio que ayuda a reducir las concentraciones de este elemento en sangre2 con gran rapidez, dado que es capaz de reducir la potasemia en una hora, mientras que las resinas tradicionalmente usadas para tratar esta alteración pueden tardar 24 horas en bajar significativamente la concentración sérica de potasio.
“La hiperkalemia o hiperpotasemia se caracteriza por altos niveles de potasio en el suero (generalmente >5 mmol/l)3. Se trata de una alteración electrolítica muy frecuente y potencialmente muy grave, ya que puede producir arritmias e incluso parada cardiaca4. El riesgo de hiperpotasemia es mayor en pacientes con algunas enfermedades, como por ejemplo la enfermedad renal crónica5 (ERC) y la diabetes5 y en personas que toman medicamentos para la insuficiencia cardíaca6 (IC), como los inhibidores del sistema renina-angiotensina-aldosterona7, que pueden aumentar el potasio en suero”, apunta mediante un comunicado el Dr. Alberto Ortiz, jefe del Servicio de Nefrología e Hipertensión del Hospital Universitario Fundación Jiménez Díaz (Madrid).
Fuente: AstraZeneca / Atrevia
Un medicamento seguro y eficaz
“La hiperpotasemia es una complicación frecuente de la enfermedad renal crónica, la diabetes y la insuficiencia cardiaca -reitera el Dr. Ortiz-. Las causas son varias: insuficiente eliminación renal de potasio (ERC y diabetes) y medicaciones cardio y nefroprotectoras que limitan la eliminación renal de potasio (las tres entidades). El impacto de la hiperpotasemia es doble: puede ser grave y potencialmente letal en sí misma y, además, limita la dosis e incluso el propio uso de medicaciones cardio y nefroprotectoras como los bloqueantes del sistema renina-angiotensina (RAS) y los antagonistas de receptores mineralocorticoides. Como consecuencia de ello, los pacientes reciben dosis insuficientes de estos fármacos o no los reciben, favoreciéndose la progresión natural de la afección de base y sus consecuencias como eventos cardiovasculares, necesidad de diálisis, y mortalidad”.
“El ciclosilicato de sodio y zirconio se ha mostrado seguro y eficaz a la hora de disminuir la hiperpotasemia en pacientes con enfermedad renal crónica con o sin diabetes”, o en aquellos sometidos a medicación frente a la insuficiencia cardiaca, asevera el facultativo. La hiperpotasemia afecta a entre un 23% y un 47% de enfermos de ERC y/o IC, con una cifra estimada de 700 millones y 64 millones de personas, respectivamente, a nivel mundial8,9. En España, la prevalencia es del 5,7% en sujetos con ERC y del 8,2% en el caso de la IC10.
Un quelante no polimérico y no absorbible
El ciclosilicato de sodio y zirconio es un quelante de potasio no polimérico y no absorbible1. Los quelantes tradicionales, basados en resinas intercambiadoras de cationes, a menudo se asocian con una mala tolerancia por parte del paciente11. “El efecto adverso más llamativo de las resinas tradicionales es el estreñimiento, que puede ser pertinaz y es una gran limitación para el cumplimiento terapéutico. Además, se han asociado a graves complicaciones intestinales, como necrosis intestinal, potencialmente letal”, especifica el jefe del Servicio de Nefrología e Hipertensión del Hospital Universitario Fundación Jiménez Díaz.
Dr. Alberto Ortiz
Fuente: Atrevia
En el programa mundial de ensayos clínicos realizado con pacientes que recibieron ciclosilicato de sodio y zirconio, se demostró una rápida reducción del potasio en sangre a partir de la primera hora de administrada la dosis; el tiempo medio para alcanzar los niveles normales de este elemento en sangre fue de 2,2 horas, con un 98% que lo hizo dentro de las primeras 48 horas12. El ciclosilicato de sodio y zirconio demostró una rápida reducción del potasio en sangre a partir de la primera hora de administrada la dosis12. “La rapidez de acción supone una ventaja fundamental del ciclosilicato de sodio y zirconio, puesto que lo posiciona para el tratamiento agudo de la hiperpotasemia, en la que los otros quelantes tienen un papel menor. Esto se debe a que el ciclosilicato de sodio y zirconio quela* potasio a lo largo de todo el tracto digestivo y es capaz de reducir la potasemia en una hora. Las resinas tradicionalmente usadas para tratar la hiperpotasemia pueden tardar 24 horas en bajar significativamente la concentración sérica de potasio”, subraya en declaraciones a www.farmacosalud.com el Dr. Ortiz.
El nuevo fármaco muestra, asimismo, un efecto sostenido durante un año, con un 88% de los pacientes manteniendo un nivel de K+ inferior a 5,1 mmol/L durante ese periodo1,13. “Tras el inicio con ciclosilicato de sodio y zirconio, la concentración sérica de potasio baja en la primera hora, pero para mantenerla en nivel seguro es preciso seguir administrando ciclosilicato de sodio y zirconio de forma crónica. Su buena tolerancia facilita la administración crónica, lo que le diferencia de los quelantes tradicionales”, destaca.
En el ensayo DIALIZE, ensayo mundial para pacientes con enfermedad renal en tratamiento crónico con hemodiálisis, el ciclosilicato de sodio y zirconio demostró una mejora significativa del control de la hiperpotasemia previa a la diálisis en comparación con el placebo1,14. Se toleró generalmente bien, y demostró ser eficaz y seguro en el manejo de la hiperpotasemia, con limitadas interacciones fármaco-fármaco y sin efectos adversos graves asociados a su uso12-14.
Fuente: AstraZeneca / Atrevia
“No ha habido nuevos tratamientos para la hiperpotasemia en más de 50 años”
“El lanzamiento de Lokelma es un hito muy importante para AstraZeneca, así como para los pacientes, la comunidad científica y el Sistema Nacional de Salud (SNS), ya que hasta hace poco no ha habido nuevos tratamientos para la hiperpotasemia en más de 50 años. Estamos muy orgullosos pues el ciclosilicato de sodio viene respaldado por una gran evidencia científica y un plan de desarrollo muy potente, además de ser coste efectivo”, explica Marta Moreno, directora de Asuntos Corporativos y Acceso al Mercado de AstraZeneca. “Con este fármaco queremos darle más calidad a las vidas de los pacientes que actualmente padecen hiperpotasemia en España, y por supuesto, apoyar a los profesionales sanitarios” concluye Moreno.
El ciclosilicato de sodio y zirconio, un polvo inorgánico no polimérico y no absorbible, está formulado como polvo para suspensión oral. Actúa capturando el potasio de forma altamente selectiva, se administra por vía oral, y es inodoro, insípido y estable a temperatura ambiente1.
* Agente quelante: es un secuestrante o antagonista de metales pesados, es decir, se usa para evitar la toxicidad de los metales pesados en seres vivos
Referencias
1. Ficha Técnica Lokelma, polvo para suspensión oral 5 y 10mg Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/detalle.html?nregistro=1171173004. Consultado abril 2021
2. European Medicine Agency. Informe Público Europeo de Evaluación (EPAR) disponible en https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/lokelma-epar-summary-public_es.pdf. Consultado abril 2021
3. National Kidney Foundation. Clinical Update on Hyperkalemia. 2014. https://www.kidney.org/sites/default/files/02-10-6785_HBE_Hyperkalemia_Bulletin.pdf. (Consultado el 21 de abril de 2021)
4. Sidhu, Kiran et al. Hyperkalemia in heart failure. Current Opinion in Cardiology 2020; 35 (2): 150-155. doi: 10.1097/HCO.0000000000000709
5. Lara Belmar et al. Epidemiología de la hiperpotasemia en la enfermedad renal crónica. Revista de la Sociedad Española de Nefrología 2019; 39 (3): 277-286. doi: 10.1016/j.nefro.2018.11.011
6. Á. Hernáez et al. Prevalencia e incidencia de hiperpotasemia en población española con insuficiencia cardiaca con fracción de eyección deprimida: revisión sistemática y relevancia poblacional. Revista Clínica Española 2018; 218 (5): 253-260. doi: 10.1016/j.rce.2018.01.006
7. Palmer BF et al. Clinical Management of Hyperkalemia. Mayo Clinic Proceedings 2021;96(3):744-62. doi: 10.1016/j.mayocp.2020.06.014.
8. Vos T, et al. Global, Regional, and National Incidence, Prevalence, and Years Lived with Disability for 328 Diseases and Injuries for 195 Countries, 1990–2016: A Systematic Analysis for the Global Burden of Disease Study 2016. The Lancet. 2017; 390:1211–59. doi:https://doi.org/10.1016/S0140-6736(17)32154-2
9. James SL et al. Global, regional, and national incidence, prevalence, and years lived with disability for 354 diseases and injuries for 195 countries and territories, 1990–2017: A systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2017. The Lancet 2018; 392 (10159):1789–858. doi:https://doi.org/10.1016/S0140-6736(18)32279-7
10. Santiago Jiménez-Marrero et al. Impacto clínico y en costes sanitarios de alteraciones de potasio en pacientes con enfermedades cardiovasculares, metabólicas y renales crónicas. Revista española de Cardiología 2021: 74 (4): 312-320. doi: 10.1016/j.recesp.2020.06.016
11. Pasquale Esposito et al. New Treatment Options for Hyperkalemia in Patients with Chronic Kidney Disease. Journal of Clinical Medicine 2020; 9(8): 2337. https://doi.org/10.3390/jcm9082337
12. Kosiborod M et al. Effect of Sodium Zirconium Cyclosilicate on Potassium Lowering for 28 Days Among Outpatients with Hyperkalemia: The HARMONIZE Randomized Clinical Trial. JAMA. 2014; 312 (21): 2223–2233. DOI: 10.1001/jama.2014.15688
13. Spinowitz, Bruce S et al. Sodium Zirconium Cyclosilicate among Individuals with Hyperkalemia: A 12-Month Phase 3 Study. Clinical journal of the American Society of Nephrology: CJASN 2019; 14 (6): 798-809. doi:10.2215/CJN.12651018
14. Fishbane, Steven et al. A Phase 3b, Randomized, DoubleBlind, Placebo-Controlled Study of Sodium Zirconium Cyclosilicate for Reducing the Incidence of Predialysis Hyperkalemia. Journal of the American Society of Nephrology: JASN 2019; 30 (9): 1723-33. doi:10.1681/ASN.2019050450
