Redacción Farmacosalud.com

En el marco del Día Mundial de la Sepsis, que se celebra el 13 de septiembre, AOP Health anuncia el lanzamiento de landiolol en España, bajo el nombre comercial de Rapibloc^®. Se trata de un nuevo antagonista altamente selectivo de los adrenorreceptores beta-1 de acción ultracorta indicado para el tratamiento de la taquicardia supraventricular y sinusal no compensatoria en pacientes en cuidados intensivos, cardiológicos y quirúrgicos en situaciones críticas, potencialmente mortales, como la sepsis^1-4.

“Esta innovación aporta un control rápido, con un perfil de seguridad favorable, de la frecuencia cardíaca en pacientes críticos, especialmente en casos de taquiarritmias. Su acción ultracorta permite ajustes precisos sin comprometer la presión arterial. Se ha demostrado su utilidad tanto en el manejo del shock séptico, ya que ayuda a controlar la frecuencia cardíaca sin aumentar la necesidad de vasopresores, como en la prevención de complicaciones postquirúrgicas. Su perfil farmacológico lo hace ideal para cuidados intensivos”, señala el Dr. Ricard Ferrer, jefe de UCI (Unidad de Cuidados Intensivos) en el Hospital Universitario Vall d’Hebron y Prof. en la Universidad Autónoma de Barcelona.

La sepsis, asociada al 20% de la mortalidad en el mundo
En España, se estima que se atienden anualmente alrededor de 1.000 casos de sepsis en un hospital que recibe a 300.000 personas, y causa hasta el 20% de las muertes en el mundo. Esta patología es una afección grave que se produce cuando el sistema inmunitario responde de manera extrema a una infección, lesionando sus propios tejidos y órganos. Sus síntomas son inespecíficos, lo que conlleva que su diagnóstico se retrase con frecuencia, pudiendo llegar a provocar consecuencias negativas a largo plazo^1-3.

“La llegada de esta nueva terapia supone una herramienta muy valiosa para el manejo de las arritmias en situaciones críticas. En la práctica clínica diaria, disponer de un fármaco con estas características facilita el manejo de pacientes inestables o frágiles, en los que es necesario ajustar el tratamiento de forma inmediata y con un perfil de seguridad muy alto", afirma el Dr. José Luis Merino Llorens, jefe de la Unidad de Arritmias y Electrofisiología Robotizada Servicio de Cardiología Hospital Universitario La Paz (Madrid).

Tanto la taquicardia supraventricular como la taquicardia sinusal no compensatoria “son relativamente frecuentes y pueden comprometer la estabilidad hemodinámica y agravar el estado clínico de los pacientes sépticos. En estas situaciones, la frecuencia cardíaca está desproporcionadamente elevada en relación con las necesidades fisiológicas del enfermo y puede reflejar disfunción autonómica, inflamación persistente o administración de catecolaminas a dosis altas. El control de la frecuencia cardiaca y el control de los factores precipitantes son claves para mejorar la situación clínica”, detalla el Dr. Ferrer.

“Una excelente noticia para el manejo hemodinámico en el ámbito perioperatorio”
“Sin duda, constituye una excelente noticia para el manejo hemodinámico del paciente en el ámbito perioperatorio. Este fármaco destaca por un perfil de seguridad favorable al de los disponibles actualmente en el mercado, gracias a un inicio de acción más rápido, una duración más corta que facilita el control terapéutico y una mayor selectividad cardíaca, con un impacto limitado sobre la presión arterial”, sostiene el Dr. Emilio Maseda, miembro del Servicio de Anestesia-Reanimación Hospital Quirónsalud Valle del Henares (Torrejón de Ardoz, en Madrid).

“La disponibilidad de este medicamento como nuevo recurso terapéutico en pacientes críticos es una excelente noticia. La eficacia en el control de la frecuencia cardiaca en diferentes situaciones clínicas, junto con su perfil de seguridad, ha generado un notable interés y optimismo en los médicos que atienden pacientes críticos”, expone Ferrer. Además, su incorporación a la práctica clínica “refleja el avance continuo en el campo de la cardiología y la importancia de disponer de fármacos diseñados para responder a situaciones de alta complejidad. En definitiva, ofrece a los médicos mayor confianza en la toma de decisiones, y a los pacientes mejores perspectivas de control y recuperación”, añade el Dr. Merino.

“Esta innovación terapéutica de AOP Health representa un avance significativo en España que nos permitirá ofrecer a los pacientes con taquicardia supraventricular y sinusal no compensatoria una nueva alternativa de tratamiento. Dicha innovación, a su vez, está plenamente alineada con nuestra misión de apoyar a los pacientes y generar un impacto positivo en la calidad de vida de quienes padecen enfermedades raras y requieren cuidados intensivos”, sostiene el Dr. Uriel García, director médico de AOP Health Iberia, compañía especializada en la investigación y el desarrollo de terapias para enfermedades raras y cuidados intensivos.

Rápida reducción de la frecuencia cardíaca sin una caída significativa de la presión arterial
Landiolol es un betabloqueante de acción ultracorta que se caracteriza por un inicio de acción más rápido y una rápida reducción de la frecuencia cardíaca sin una caída significativa de la presión arterial, en comparación con los betabloqueantes β1 selectivos convencionales. El uso del nuevo betabloqueante intravenoso se limita al uso agudo en situaciones de emergencia y no está destinado al tratamiento de arritmias cardíacas crónicas^3-6.

Además, landiolol, como antagonista altamente selectivo de los adrenorreceptores beta-1 (la selectividad para el bloqueo de los receptores beta-1 es 255 veces mayor que para el bloqueo de los receptores beta-2), inhibe los efectos cronotrópicos positivos de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina sobre el corazón, donde se localizan predominantemente los receptores beta-1.

Al igual que otros betabloqueantes, landiolol reduce el impulso simpático, lo que se traduce en una disminución de la frecuencia cardíaca, una reducción del disparo espontáneo de marcapasos ectópicos, una ralentización de la conducción y un aumento del periodo refractario del nodo AV. En ensayos clínicos, landiolol controló la taquicardia de forma ultracorta, con un inicio y un retroceso rápidos de la acción, y demostró además efectos antiisquémicos y cardioprotectores.

Datos de seguridad de 2.101 pacientes
Basándose en los datos de los ensayos clínicos publicados, se trató con landiolol a 1.369 personas con taquiarritmias supraventriculares (TSV) perioperatorias o paroxísticas. El criterio de valoración de la eficacia se determinó como la reducción de la frecuencia cardíaca y/o la conversión a ritmo sinusal para el tratamiento de la taquicardia sinusal o las TSV. El control de la frecuencia cardíaca fue el principal parámetro de eficacia en estos estudios. Se observó una reducción significativa de la frecuencia cardíaca en los pacientes tratados con landiolol³.

A partir de los ensayos clínicos, se dispone de datos de seguridad de 2.101 sujetos, incluidos pacientes tratados para la prevención de la fibrilación auricular postoperatoria y para el tratamiento o prevención de respuestas hemodinámicas adversas y otras respuestas a estímulos específicos relacionados con procedimientos invasivos.

Referencias
1. AEMPS. Ficha técnica Rapibloc® (landiolol). Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA) https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/89271/FT_89271.html
2. Kakihana Y, et al. Efficacy and safety of landiolol in patients with sepsis-related tachyarrhythmia (J-Land 3S). Lancet Respir Med. 2020;8(9):863-872.
3. Singer M, et al. The Third International Consensus Definitions for Sepsis and Septic Shock (Sepsis-3). JAMA. 2016;315(8):801–810 referencia.
4. Iguchi S, Iwamura H, Nishizaki M, Hayashi A, Senokuchi K, Kobayashi K, et al. Development of a highly cardioselective ultra short-acting β-blocker, ONO-1101. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1992;40(6):1462–1469.
5. Krumpl G., et al. Bolus application of landiolol and esmolol: comparison of the pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles in a healthy Caucasian group. Eur J Clin Pharmacol. 2017 Apr;73(4):417-428.
6. McKee, J. et al. An Enantiomerically Pure Formulation of Esmolol Attenuates Hypotension and Preserves Heart Rate Control in Dogs. Anesthesiology 2014; 121(6):1184-93.