Redacción Farmacosalud.com
Un ensayo clínico publicado en ‘New England Journal of Medicine’ pone de manifiesto que KAE609 (cipargamina), un nuevo y potente candidato a antimalárico, ha eliminado rápidamente el parásito en pacientes con malaria no complicada por Plasmodium falciparum (P. falciparum) y Plasmodium vivax (P. vivax), ha informado Novartis, compañía que tiene actualmente en desarrollo dos moléculas. KAE609 y KAF156 son nuevas clases de antimaláricos que actúan de manera diferente a los tratamientos actuales, lo que resulta importante para combatir la resistencia farmacológica emergente. Novartis también ha identificado la PI4K como nueva diana farmacológica con potencial para prevenir, interrumpir y tratar la malaria. La malaria es una enfermedad potencialmente mortal causada principalmente por parásitos (P. falciparum y P. vivax) que se transmiten a las personas a través de la picada de mosquitos Anopheles infectados. Cada año, la enfermedad mata más de 600.000 personas, en su mayoría niños africanos.
En junio de 2012, 21 pacientes infectados por uno de los dos tipos principales de parásitos causantes de la malaria formaron parte de un estudio clínico de prueba de concepto realizado en Bangkok y en Mae Sot cerca de la frontera entre Tailandia y Birmania, donde se ha comunicado resistencia a los tratamientos actuales. Los investigadores observaron una rápida eliminación de los parásitos en pacientes adultos (media de 12 horas) con malaria no complicada por P. vivax o P. falciparum, incluso en aquellos que presentaban parásitos resistentes. No se identificaron problemas relativos a la seguridad, aunque el estudio era demasiado pequeño para poder extraer conclusiones sobre la seguridad.
Un mecanismo de acción totalmente nuevo
"El peligro creciente de resistencia a la artemisinina amenaza nuestros actuales tratamientos antimaláricos y, por consiguiente, nuestros intentos para controlar y erradicar la malaria por P. falciparum”, ha dicho Nick White, catedrático de medicina tropical en la Universidad de Mahidol en Tailandia y autor principal del artículo publicado en el NEJM. "Por esto estamos tan entusiasmados con KAE609; es el primer nuevo candidato a antimalárico, en más de 20 años, con un mecanismo de acción totalmente nuevo que llega a la fase 2 de desarrollo clínico", ha añadido el Dr. White.
KAE609, el primer compuesto de la clase terapéutica de las espiroindolonas, actúa a través de un mecanismo de acción totalmente nuevo que implica la inhibición de una ATPasa4 (PfATP4) transportadora de cationes de tipo P, que regula la concentración de sodio en el parásito. Como KAE609 también parece eficaz contra las formas sexuadas del parásito, podría ayudar a prevenir la transmisión de la enfermedad.